Brilique

Lek na receptę. W skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (niestabilna dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST lub z uniesieniem odcinka ST), w tym u pacjentów leczonych farmakologicznie lub za pomocą przezskórnej interwencji wieńcowej lub pomostowania aortalno-wieńcowego.

Skład

1 tabletka zawiera:

90 mg tikagreloru.

Działanie

Inhibitor agregacji płytek krwi - selektywny antagonista receptora adenozynodifosforanowego (ADP). W sposób odwracalny działa na receptor płytkowy ADP P2Y12, zapobiegając aktywacji i agregacji płytek zależnej od ADP. Nie ma wpływu na miejsce wiązania ADP, ale jego interakcja z receptorem płytkowym ADP P2Y12 zapobiega przekazywaniu sygnału. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 1,5 h. Biodostępność wynosi 36%. Jest metabolizowany w wątrobie przy udziale CYP3A4. Głowny metabolit tikagreloru jest także czynny. Ogólnoustrojowe narażenie na czynny metabolit stanowi około 30-40% narażenia na tikagrelor. Tikagrelor i czynny metabolit w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza (>99,7%). Podstawową drogą eliminacji tikagreloru jest metabolizm wątrobowy. T0,5 tikagreloru wynosi 7 h; czynnego metabolitu - 8,5 h.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tikagrelor lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynne krwawienie patologiczne. Krwotok śródczaszkowy w wywiadzie. Ciężkie i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, klarytromycyny, nefazodonu, rytonawiru, atazanawiru).

Działania niepożądane

Często: duszność, krwawienie z nosa, krwotok żołądkowo-jelitowy, krwawienia podskórne lub do skóry właściwej, siniaczenie, krwotok w miejscu zabiegu (nakłucia). Niezbyt często: krwotok śródczaszkowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, krwotok do oka (wewnątrzgałkowy, spojówkowy, siatkówkowy), krwioplucie, krwawe wymioty, krwotok z wrzodu żołądka i jelit, krwotok z guzków krwawniczych odbytu, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwotok w jamie ustnej (w tym krwawienie z dziąseł), wymioty, biegunka, ból brzucha, nudności, niestrawność, wysypka, świąd, krwotok z układu moczowego, krwawienie z pochwy (w tym metrorrhagia), krwotok po zabiegu, krwotok. Rzadko: hyperurykemia, stan splątania, parestezje, krwotok z ucha, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, krwotok do przestrzeni zaotrzewnowej, zaparcie, krwiak śródstawowy, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, krwotok z razy, krwotok pourazowy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie rozpocząć od podania pojedynczej dawki nasycającej 180 mg i kontynuować dawką 90 mg podawaną 2 razy na dobę. Pacjenci przyjmujący tikagrelor powinni również codziennie otrzymywać kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 75-150 mg, jeśli nie jest to przeciwwskazane. Czas leczenia tikagrelorem wynosi do 12 mies., chyba że istnieją wskazania kliniczne do przerwania terapii. Doświadczenie dotyczące stosowania leku dłużej niż 12 mies. jest ograniczone. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym przedwczesne przerwanie leczenia przeciwpłytkowego może skutkować zwiększonym ryzykiem zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych lub zawału mięśnia sercowego, dlatego należy unikać przedwczesnego przerywania leczenia preparatem. U pacjentów stosujących klopidogrel możliwa jest bezpośrednia zmiana terapii na tikagrelor. Nie badano zmiany terapii z prasugrelu na tikagrelor. W przypadku pominięcia dawki tikagreloru należy zastosować tylko jedną tabl. 90 mg (następną dawkę) zgodnie z przyjętym schematem dawkowania. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u osób w podeszłym wieku; u pacjentów z niewydolnością nerek (nie zaleca się stosowania u pacjentów dializowanych); u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (nie stosować w umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby). Spośób podania. Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłków.

Szczegółowe informację znajdują się na ulotce dołączonej do opakowania leku.